2021年7月29日,Alnylam Pharmaceuticals和PeptiDream宣布达成一项战略合作与许可协议,以共同发现和开发多肽-小干扰核糖核酸(siRNA)偶联疗法。通过这项合作,两家公司将利用PeptiDream的多肽发现平台系统(PDPS),选择和优化高亲和力多肽配体,结合Alnylam在siRNA偶联药物递送和RNAi疗法开发方面的专业知识,将siRNA药物靶向递送到肝脏外更广的细胞类型和组织中。根据协议条款,Alnylam将为PeptiDream的PDPS平台选择一组受体,而PeptiDream将为每个受体选择、优化和合成多肽配体,然后Alnylam再负责生产肽-siRNA偶联药物,并进行体外和体内研究。该合作有可能通过靶向组织类型中引起疾病的mRNA,为多种疾病开发新疗法。大米肽的低抗原性是食品过敏者的福音,其抗原性比大米蛋白质降低至1/100~1/1000。中国澳门化妆品级多肽哪里好
多肽是由 2-100 个氨基酸通过肽键相连构成的一类化合物。从 20 世纪初到现在,人们从生物体内发现的多肽超过数万种,涉及细胞生长、神经、生殖、免疫调节、等诸多领域且具有较广的生理活性。其分子大小介于小分子化药(MW10000)之间,均衡了化药和生物药的特性。多肽药物作为一种新兴药物,目前全球已获批上市的品种远少于小分子化药,但已日益成为全球新药研发的热点之一,如辉瑞、默克、罗氏、礼来、诺华、赛诺菲、拜耳等大型跨国制药企业,纷纷通过收购或并购等形式加大对多肽药物的研发投入。中国澳门化妆品级多肽哪里好研究表明,活性多肽经过一系列稳定的特殊处理后,以一定浓度添加到护肤品中,对皮肤产生保护和修复作用。
提起口服多肽,相信大家首先想到的肯定是近年来风头正劲的诺和诺德公司GLP-1类似物口服索马鲁肽。2019年是口服索马鲁肽的丰收年,面对早已是一片红海的糖尿病领域,口服索马鲁肽在降糖、减重、保护心血管系统与肾脏等领域四面出击。在PIONEER 2和PIONEER 7两项与目前标准疗法的头对头临床实验中,口服索马鲁肽分别击败同为口服降糖制剂的礼来SGLT-2抑制剂(恩格列净,Jardiance)与默沙东DPP-4抑制剂(西格列汀,Januvia)。同时,在PIONEER 4中与自家前辈利拉鲁肽相比,口服索马鲁肽也在降糖方面获得了非劣性结果。此外,被礼来寄予厚望的GIP/GLP-1双靶点激动剂(Tirzepatide),虽然在一项6个月的2型糖尿病IIb期临床研究中展现了令业界乍舌的降糖与减重效果(高剂量组HbA1C降低2.4%、减重11.3公斤),但也伴随着高达32%的12周退组率。结合其它双靶点、三靶点激动剂不尽如人意的临床结果,礼来是否能为Tirzepatide找到很安全、很理想的诊治窗,目前看来还是个问号。
随着全球小分子药物研发难度的增加,生物药研发速度不断加快迎来爆发期,而介于生物药和化药的多肽这类“小而美”的药物(本文所讨论的均为多肽药物制剂),也成为了全球研发热点,其中不乏像利拉鲁肽和格拉替雷这种年销售额50亿美元的重磅产品。多肽药物往往介于小分子化学药物与大分子蛋白/抗体类药物之间,也综合了或者说均衡了小分子化药和蛋白质药物两者的优点,具有疗效好、见效快、特异性强、副作用可预判性强、毒性低、代谢路径可预测等特点。大豆肽是功能性膳食原料,其优良的加工性和多重生理活性为保健食品和食品工业的产品创新提供了新的动力。
多肽具有以下重要作用:(1)通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性使血压降低,而对血压正常的人无降压作用;(2)促进钙及多种对人体有益微量元素的吸收,有助于儿童生长发育、预防岣嵝病、改善骨质疏松、贫血等;(3)具有抗氧化、消除人体自由基、防止细胞突变、抗老的功能;(4)可****和调节肝脏病人血液中的氨基酸,*****等;(5)对多种症状有抑制作用;(6)可以提高机体免疫力,控制链球菌影响,减轻炎症扩散,使炎性渗出液被逐渐吸收,这样,关节肿胀、活动不灵的症状就会消失;(7)对调节人体免疫系统的生理功能,成效明显,优于过去的一些免疫产品;(8)具有合成增殖人体细胞的作用。(9)对健忘、老年痴呆、神经衰弱、忧郁症患者等都有很好的作用。(10)针对男性的前列腺及性功能,效果明显。对于缺少促进生长多肽而导致细胞活跃性低、功能受损或削弱有明显的修复功能。中国澳门化妆品级多肽哪里好
多肽类药物的分子量一般低于10 kDa,但与普通口服化学合成药物分子量()相比,还是高出许多。中国澳门化妆品级多肽哪里好
合成多肽药物的杂质谱复杂,包含由起始物料引入的杂质、工艺相关的杂质和降解产生的杂质等,为实现有效检出各潜在杂质,通常需要采用多种不同原理的检测方法如反相HPLC法,离子交换HPLC法,分子排阻HPLC法等。如某进口39肽药物,原料药中控手段采用反相HPLC法控制13个已知杂质,比较大未知单个杂质和总杂质,离子交换HPLC法控制2个特定杂质,分子排阻HPLC法控制二聚体等聚合物杂质。现行版欧洲药典通则中提出的多肽原料药杂质限度要求比ICH Q3A指导原则的要求更宽泛,报告阈值、鉴定阈值和界定阈值分别为0.1%、0.5%和1.0%,主要依据可能是与传统小分子药物的杂质相比,多肽类杂质引发毒理学问题的风险较低。美国药典委员会多肽**小组对多肽药物的杂质限度存在其他要求,认为不同的多肽药物的活性存在较大差异,不同的杂质可能同样存在活性的差别,同时多肽类药物多为注射剂,风险相对较高。因此,该小组认为多肽药物杂质控制限度的制定应该结合特定品种进行具体分析。中国澳门化妆品级多肽哪里好
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